La Naissance des Anesthésiques Locaux
Le premier anesthésique local a été la cocaïne, ses propriétés anesthésiantes ont été découvertes par hasard au laboratoire. Son utilisation a marqué le début d'une ère nouvelle dans la médecine et la dentisterie permettant des interventions sans douleur. Depuis, les molécules d'anesthésie ont été modifiées pour éliminer les risques de dépendance tout en optimisant leur efficacité.
Structure Chimique et Mécanisme d'Action
Les molécules d'anesthésie locale partagent une structure chimique de base, constituée de trois éléments clés :
- Cycle aromatique : Important pour la fixation aux récepteurs.
- Chaîne intermédiaire : Flexibilité et espace entre les autres éléments.
- Ammonium tertiaire : Liaison avec les protéines plasmatiques et traversée des membranes.
Le mécanisme d'action principal est le blocage des canaux sodiques empêchant ainsi le sodium d'entrer dans les fibres nerveuses, ce qui retarde ou empêche la transmission de la douleur.
Les Catégories des Anesthésiques Locaux : Esters vs Amides
Esters (Tetracaïne) : Ils ont une durée d'action généralement plus courte en raison de leur hydrolyse par les estérases présentes dans le plasma. Ce sont des molécules historiquement plus anciennes et moins utilisées aujourd'hui pour des interventions longues.
Amides (Lidocaïne et Articaïne) : Plus modernes, ces molécules bénéficient d'une durée d'action étendue. Elles présentent une meilleure solubilité lipidique, permettant une puissance et une durée d'effet accrues comparées aux esters. Les molécules comme la lidocaïne et l'articaine sont des exemples d'amides largement utilisés en dentisterie.
Propriétés :
Solubilité lipidique et fixation aux protéines plasmatiques : Des paramètres clés déterminant la puissance et la durée d'action. Une forte solubilité lipidique et une forte capacité de liaison augmentent l'efficacité et la durée de l'anesthésique mais peuvent également accroitre sa toxicité.
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pKa : Le pKa influence la capacité de la molécule à traverser les membranes nerveuses. Un pKa proche du pH physiologique favorise une forme non ionisée de la molécule, facilitant son passage à travers les membranes.
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Vasoconstriction : L'addition de vasoconstricteurs comme l'adrénaline à la préparation de l'anesthésique local prolonge l'effet en réduisant la diffusion système du médicament, ce qui est particulièrement utile en chirurgie dentaire.
